Pastillas y capsulas.

Apenas dos semanas después de que la Agencia Europea del Medicamento (EMEA) pidiera la ’suspensión temporal’ del adelgazante rimonabant al considerar que “sus riesgos superan a sus beneficios”, los fármacos contra la obesidad siguen dando de qué hablar. Un estudio francés acaba de lanzar a la palestra un nuevo medicamento, cuyos efectos -probados de momento sólo en ratones- son prometedores.

Este fármaco, denominado SRT1720, fue capaz de prevenir que los animales analizados engordaran pese a que fueron alimentados con una dieta rica en grasas. Además, mejoró la tolerancia a la glucosa de los ratones y consiguió aumentar su resistencia al ejercicio.

La molécula actúa activando la enzima SIRT1, una proteína que regula procesos celulares claves en el metabolismo. De modo natural, esta enzima se ‘pone en marcha’ para obtener energía de las reservas de grasa disponibles, cuando el cuerpo necesita nutrientes y no los ha obtenido a partir de la alimentación. Según explican los investigadores, cuyos resultados se publican en ‘Cell Metabolism’, el nuevo fármaco es capaz de activar este proceso de forma artificial; es decir, aunque no exista ayuno.

Este ‘encendido’, según aclaran los autores, ayuda a no ganar peso y evita muchas de las consecuencias negativas de la obesidad, ya que promueve el consumo de la grasa acumulada en músculos esqueléticos (los que mantienen la unión de los huesos con las articulaciones), hígado y el tejido adiposo marrón (células que acumulan lípidos).

Efectos similares al resveratrol.

Otras investigaciones habían apuntado que el resveratrol, una sustancia presente en el vino tinto, consigue activar esta misma enzima de forma similar, aunque de forma mucho menos potente.

“Nuestros resultados muestran que la nueva molécula sintética que activa SIRT1 es capaz de reproducir los mismos efectos metabólicos positivos que se habían demostrado previamente con el resveratrol. Pero, en contra de lo que pasaba con esta sustancia, la molécula química es capaz de actuar sólo sobre el mecanismo de SIRT1, lo que la hace más eficaz y potente para alcanzar estos beneficios metabólicos”, explican los investigadores.

Para llevar a cabo su trabajo, estos científicos de la Universidad Louis Pasteur (Illkirch, Francia), alimentaron a ratones durante 15 semanas con una dieta rica en grasas. En el mismo periodo, los animales recibieron también distintas dosis del fármaco estudiado.

Tras varios análisis, los científicos comprobaron que, a dosis altas, el medicamento era útil para evitar que los animales se convirtieran en obesos. Además, mejoraron sus niveles de triglicéridos, colesterol y tolerancia a la glucosa (no desarrollaron resistencia a la insulina). El medicamento también tuvo un efecto sobre la capacidad física de los ratones. Según sus datos, estos animales eran capaces de correr hasta dos veces más distancia que ratones que no habían tomado el fármaco.

Aunque los resultados de este trabajo son esperanzadores, hay que tener en cuenta que todavía son necesarios muchos trabajos para poder confirmar los efectos demostrados. La molécula ha sido desarrollada por Sirtris Pharmaceuticals, una compañía de GlaxoSmithKline.

Pastillas y capsulas.

El medicamento oral para el tratamiento de la enfermedad celíaca podría estar listo en diez o quince años y precisará una inversión de unos mil millones de euros, según ha valorado el doctor Alessio Fasano, que desarrolla este inhibidor de la intolerancia al gluten.

Fasano ha realizado esta estimación en el I Congreso Internacional de Celíacos de Catalunya, que se desarrolla en Barcelona, y que ha reunido a varios especialistas médicos de todo Europa que han aportado sus investigaciones en los campos neurológico, de enfermedades autoimmunes y óseas.

Atrofia las vellosidades del intestino delgado.

En concreto, el profesor Marios Hadjivassiliou, del departamento de Neurología de The Royal Hallamshire Hospital de Sheffield (Reino Unido), ha informado sobre las investigaciones realizadas en este hospital desde el año 1996, en las que se ha evaluado que hasta el 10% de los pacientes con enfermedad celíaca presentaban también sintomatología neurológica.

La enfermedad celíaca es una intolerancia al gluten de carácter permanente que provoca, en personas genéticamente predispuestas, una atrofia de las vellosidades del intestino delgado afectando a su capacidad por absorber los nutrientes de los alimentos.

Engañar al cuerpo humano para que crea que ha hecho ejercicio y obtenga los beneficios de la actividad física, como quemar grasas y controlar el nivel de azúcar en la sangre, puede ser posible tomando el fármaco Aicar, que se había desarrollado para tratar una enfermedad cardiaca, según una investigación del Instituto Salk de California (EE. UU.) presentada esta semana en la revista científica Cell.

Un segundo fármaco llamado GW1516, aún en fase de desarrollo experimental, se ha mostrado capaz de aumentar la resistencia al esfuerzo y multiplicar los beneficios de la actividad física.

Pero a diferencia del primer fármaco requiere que se haga ejercicio para aportar beneficios.

“Si uno no está en forma y quiere cambiar, tiene que hacer ejercicio. La manera que tenemos los adultos de reprogramar nuestros músculos es entrenando”, ha declarado en un comunicado Ronald Evans, director de la investigación. Lo que ha hecho el equipo de Evans es inducir con fármacos la misma reprogramación del tejido muscular que se consigue con la actividad física. Evans es considerado un líder mundial en esta área de investigación y ya ha ganado el premio Albert Lasker, considerado la antesala del Nobel de Medicina.

Los experimentos presentados en Cell se han realizado con ratones pero, dado que el metabolismo de los ratones y su adaptación a la actividad física está regulado por los mismos genes que el humano, Evans cree que sus resultados pueden ser útiles para mejorar el tratamiento de algunas enfermedades.

De confirmarse que los fármacos investigados tienen los mismos efectos en las personas, y que sus beneficios son superiores a sus efectos secundarios - algo que aún no se ha estudiado-, podrían ser útiles para tratar la pérdida de masa muscular en personas enfermas o mayores que no pueden hacer ejercicio con la misma intensidad que personas más sanas o jóvenes. En este sentido, podría ser especialmente útil el fármaco Aicar, que ha mostrado efectos beneficiosos incluso en ratones sedentarios. Los fármacos también podrían ser útiles para el tratamiento de la diabetes, del sobrepeso y de la obesidad.

Pero también podrían ser utilizados - especialmente el GW1516 desarrollado por la compañía GlaxoSmithKline- por deportistas motivados por mejorar su rendimiento. El GW 1516 se ha mostrado capaz de aumentar la resistencia de los ratones al esfuerzo en un 77% y la cantidad de fibras musculares de tipo I - las más eficientes y más abundantes en los maratonianos- en un 38%.

Para evitar el uso fraudulento de estos fármacos, los investigadores del Instituto Salk ya han desarrollado pruebas analíticas que los detectan en sangre y en orina. Según informa la agencia Bloomberg, el Instituto Salk está trabajando con la Agencia Mundial Antidopaje para empezar a aplicar los análisis este verano en los Juegos de Pekín.

El tкомпютри втора употребаratamiento contra el sida es ya parecido al de la hipertensión, también en España. El Ministerio de Sanidad ha dado el visto bueno a la dispensación en nuestro país del primer fármaco que aglutina en un sólo comprimido tres medicamentos básicos en la terapia antirretroviral. El avance conseguido permite limitar la terapia a la toma de una única pastilla en el desayuno, la comida o la cena, lo que dará una mayor calidad de vida a los afectados. No todos, sin embargo, se beneficiarán de esta mejora. ‘Atripla’, como se llama el preparado, se reservará en principio para las personas que comiencen a ser medicadas y para las que mejor cumplen las indicaciones terapéuticas de su médico.

«Más que una mejora técnica, estamos ante un avance psicológico. Siempre es más llevadero tener que tomarte una pastilla al día que dos», valoró el especialista José María Gatell, vicepresidente de la próxima conferencia mundial del sida, que se celebrará en México el próximo mes de agosto. «Lo verdaderamente apasionante en la terapia contra esta enfermedad -añadió- es que en poco más de diez años hemos pasado de no tener nada que darles a nuestros pacientes a resolverles el problema con una sola pastilla».

Hace doce años, cuando apareció la triple terapia antirretroviral que convirtió ésta en una enfermedad crónica, un paciente necesitaba ingerir hasta veinte comprimidos diarios, incluso más, para evitar que el virus de la inmunodeficiencia humana pusiera en jaque su sistema de defensas. Los avances, especialmente en el campo de los tratamientos han sido desde entonces espectaculares. Uno de los mayores especialistas del mundo en VIH/sida, el investigador Joep Lange acudió en 2003, hace sólo cinco años, a España para participar en el congreso nacional de la patología. El experto, que entonces presidía la Sociedad Internacional contra el Sida, anunció entonces que «en unos años» los tratamientos se limitarían a dos comprimidos diarios y que «a medio plazo» se quedaría en sólo una.

Ese momento ha llegado. ‘Atripla’ comenzó a comercializarse en Estados Unidos en 2006. Europa, que suele ser más cauta a la hora de dar el visto bueno a las nuevas formulaciones, acaba de darle ahora el visto bueno. Gatell y otro de los clínicos de Enfermedades Infecciosas más reconocidos del país, Santiago Moreno, del hospital Ramón y Cajal de Madrid saludaron ayer la introducción de ‘Atripla’ en el arsenal terapéutico contra el virus del sida. «Hace poco parecía imposible y ya es realidad», valoró el especialista.

La unión de tres pastillas en una tiene dos grandes ventajas. La primera es que la terapia se hace más sencilla. Es más fácil tomar un comprimido al día que dos o tres y esta circunstancia mejora el cumplimiento de la pauta marcada por el médico, lo que se conoce como la adherencia al tratamiento. La otra ventaja importante es que al cumplir mejor las recomendaciones de sus especialistas, los pacientes están contribuyendo al mismo tiempo a la aparición de resistencias.

El virus se hace más fuerte, más resistente, cuando el fármaco deja de contener su avance. «Ahora, los pacientes tienen un motivo más para decir ‘mi enfermedad no es nada del otro mundo’», consideró Gatell.